頭孢丙烯

[[頭孢丙烯干混懸劑]]　　
==商品名==
[[施復(fù)捷]]　　
==外文名==
Cefprozil for Suspension　　
==性狀==
本品為類(lèi)白色或淡黃色或淡橙黃色粉末，加水振搖后呈粉紅色[[混懸液]]?！　?==藥理毒理==
本品為第二代[[頭孢菌素類(lèi)]][[抗生素]]，具[[廣譜]]抗菌作用。體外試驗(yàn)證明，本品對(duì)革蘭陽(yáng)性[[需氧菌]]中的[[金黃色葡萄球菌]](包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶[[菌株]])、[[肺炎]]鏈球菌、化膿性[[鏈球菌]]的作用明顯，對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、[[單核細(xì)胞增多]]性李斯特菌、[[表皮葡萄球菌]]、腐生[[葡萄球菌]]、Warnei葡萄球菌、　　
==[[不良反應(yīng)]]==
[[溶血性]]鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐[[甲氧西林]]葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭陰性需氧菌的[[流感嗜血桿菌]](包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus[[枸櫞酸]]菌、[[大腸桿菌]]、肺炎克雷伯菌、[[淋病]]奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異[[變形桿菌]]、沙門(mén)菌屬,志賀菌和[[弧菌]]的繁殖；對(duì)不動(dòng)[[桿菌屬]]、[[腸桿菌]]屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)[[抗菌作用]]。本品對(duì)[[厭氧菌]]中的[[黑色素]]類(lèi)[[桿菌]]、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、[[消化]]鏈球菌和[[痤瘡]][[丙酸桿菌]]具一定抑制作用，對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制[[細(xì)菌]][[細(xì)胞壁]]的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解?！　?==藥代動(dòng)力學(xué)==
國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明[[空腹]]口服[[頭孢丙烯片]]劑和混懸劑具生物等效。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，受試者空腹口服本品，給藥量的約95％可被吸收。健康者的平均血[[消除半衰期]]（t1/2）約1.3小時(shí)，[[穩(wěn)態(tài)]]分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約1.5小時(shí)達(dá)血[[藥峰濃度]](Cmax)，平均血峰濃度分別為6.1 mg／L、10.5 mg/L和18.3mg/L。尿回收率約為服藥量的60％?？诜酒?50mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700 mg／L、1000 mg／L和2900 mg／L 。與食物同服不影響本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和血藥峰濃度，但[[達(dá)峰時(shí)間]]可延長(zhǎng)0.25小時(shí)～0.75小　　
==[[禁忌癥]]==
漿[[蛋白]]結(jié)合率約為36％，當(dāng)[[血藥濃度]]在2～20 m　　
==注意事項(xiàng)==
圍內(nèi)時(shí)，[[血漿蛋白結(jié)合率]]與血藥濃度的變化無(wú)關(guān)。[[腎功能]]正常者口服本品一次mg，每8小時(shí)1次，連續(xù)10天，未見(jiàn)有藥物[[血漿]]蓄積現(xiàn)象。對(duì)于腎功能減退患者，根據(jù)腎功能損害程度的不同，本品的血消除半衰期（t1/2）可延長(zhǎng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，血消除半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。[[血液透析]]時(shí)，半衰期縮短。[[肝功能]]損害患者本品的血消除半衰期可延長(zhǎng)至2小時(shí)左右，但這種改變并不說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人約增高35％～60％，女性AUC較男性AUC高15％～20％。[[哺乳期]]婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜給藥量的O.3％)。24小時(shí)平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L?！　?==[[適應(yīng)癥]]==
用于[[敏感菌]]所致的下列輕、中度[[感染]]：

1．[[上呼吸道感染]]

（1）化膿性[[鏈球菌性咽炎]]/[[扁桃體炎]]。

注：通常治療和預(yù)防[[鏈球菌感染]]（包括預(yù)防[[風(fēng)濕熱]]）應(yīng)選擇[[肌肉]]內(nèi)注射[[青霉素]]。雖然[[頭孢丙烯]]一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無(wú)可供借鑒的頭孢丙烯預(yù)防[[繼發(fā)性]]風(fēng)濕熱的資料。（2）肺炎鏈球菌、嗜血[[流感]]菌（包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株）性[[中耳炎]]和[[急性鼻竇炎]]。

2．下[[呼吸道感染]]

由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產(chǎn)B-內(nèi)酰氨酶菌株）引起的[[急性支氣管炎]]繼發(fā)[[細(xì)菌感染]]和[[慢性支氣管炎急性發(fā)作]]。

3．[[皮膚]]和皮膚軟組織

金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚[[軟組織感染]]，但[[膿腫]]通常需行[[外科]][[引流]]排膿。

適當(dāng)時(shí)應(yīng)進(jìn)行[[細(xì)菌培養(yǎng)]]和[[藥敏試驗(yàn)]]以確定病原菌對(duì)頭包孢丙烯的敏感性?！　?==用法用量==
口服，成人（13歲或以上）上呼吸道感染，一次g，一日1次；下呼吸道感染，一次g，一日2次；皮膚或皮膚軟組織感染，一日g，分1次或2次服用，嚴(yán)重病例一次g，一日2次　　
==[[藥物相互作用]]==
5mg/kg，一日2次；皮膚或皮膚軟組織感染：按體重一次mg/kg，一日1次。

6個(gè)月[[嬰兒]]至12歲兒童中耳炎：按體重一次mg/kg，一日2次；急性鼻竇炎：一般按體重一次mg/kg，一日2次；嚴(yán)重病例，按體重一次mg/kg，一日2次。

療程一般7~14日，但B溶血性鏈球菌所致急　　
==[[藥物過(guò)量]]==
炎，[[咽炎]]的療程至少10天。

[[腎功能不全]]患者服用頭孢丙烯應(yīng)按下表調(diào)整劑量： 

<table><tr><td align="" width="100">[[肌酐清除率]]（ml/min）</td><td align="" width="100">劑量（mg）</td><td align="" width="100">服藥間隔</td></tr><tr><td align="" width="100">30~120</td><td align="" width="100">常用量</td><td align="" width="100">常規(guī)時(shí)間</td></tr><tr><td align="" width="100">0~29*</td><td align="" width="100">50%常用量</td><td align="" width="100">常規(guī)時(shí)間</td></tr></table>
*血液透析可清除體內(nèi)部分頭孢丙烯，因此應(yīng)在血透完畢后服用。

肝功能受損患者無(wú)需調(diào)整劑量。 

不良反應(yīng)

1．頭孢丙烯的不良發(fā)應(yīng)與其他口服[[頭孢菌素]]相似，主要為[[胃腸道]]反應(yīng)，包括[[腹瀉]]，[[惡心]]，[[嘔吐]]和[[腹痛]]等。亦可發(fā)生[[過(guò)敏反應(yīng)]]，常見(jiàn)為[[皮疹]]，[[蕁麻疹]]。兒童發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)較成人多見(jiàn)，多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。

其他不良反應(yīng)較少，包括：

肝膽系統(tǒng)：AST（[[谷草轉(zhuǎn)氨酶]]）和ALT（[[谷丙轉(zhuǎn)氨酶]]）升高。偶見(jiàn)堿性磷酸梅和[[膽紅素]]升高。[[膽汁淤積]]性[[黃疸]]罕見(jiàn)。

[[中樞神經(jīng)系統(tǒng)]]：[[眩暈]]，多動(dòng)，[[頭痛]]，[[精神緊張]]，[[失眠]]。偶見(jiàn)[[嗜睡]]。所有這些反應(yīng)均呈可逆性。

[[血液]]系統(tǒng)：[[白細(xì)胞減少]]，[[嗜酸粒細(xì)胞增多]]。

[[腎臟]]：[[血清]][[尿素氮]]增高，血清[[肌酐]]增高。

其他：[[尿布皮炎]]樣皮疹和[[二重感染]]，[[生殖器]][[瘙癢]]和[[陰道炎]]。

下述不良事件，無(wú)論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)測(cè)中均少見(jiàn)。包括過(guò)敏，[[血管神經(jīng)性水腫]]，[[結(jié)腸炎]]（包括[[偽膜性結(jié)腸炎]]），[[多形性紅斑]]，[[發(fā)熱]]，[[血清病樣反應(yīng)]]，Stevens--Johnson[[綜合征]]和[[血小板減少癥]]。

2．頭孢菌素類(lèi)藥物的不良反應(yīng)

除上述所列使用丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外，頭孢菌素類(lèi)藥物尚有以下的不良反應(yīng)和引起[[實(shí)驗(yàn)室檢查]]異常：[[再生障礙性貧血]]，[[溶血性貧血]]，[[出血]]，腎功能不全，[[中毒性表皮壞死]]，[[中毒]]性[[腎病]]，[[凝血酶原時(shí)間]]延長(zhǎng)，Coomb試驗(yàn)陽(yáng)性，LDH增高，[[全血細(xì)胞減少]]，[[中性粒細(xì)胞減少]]，[[粒細(xì)胞缺乏癥]]。

有幾種頭孢菌素藥物與[[癲癇]]發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(shí)（見(jiàn)用法用量）。如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應(yīng)停用藥物，并根據(jù)[[臨床表現(xiàn)]]進(jìn)行抗[[驚厥]]治療。 

禁忌癥對(duì)本品及其他頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏者禁用。 

注意事項(xiàng) 使用本品治療前，應(yīng)仔細(xì)詢(xún)問(wèn)病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類(lèi)藥物，青霉素類(lèi)及其他藥物的[[過(guò)敏史]]。有[[青霉素過(guò)敏史]]患者服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。凡以往有青霉素類(lèi)藥物所致[[過(guò)敏性休克]]史或其他嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者不宜使用本品。

如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)需使用[[腎上腺素]]并采取其他緊急措施，包括給氧、[[靜脈輸液]]，靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥及[[人工呼吸]]。

幾乎所有[[抗菌藥物]]包括頭孢丙烯長(zhǎng)期使用可引起非敏感性微生物的過(guò)度生長(zhǎng)，改變腸道[[正常菌群]]，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性結(jié)腸炎。因此應(yīng)仔細(xì)觀(guān)察用藥病人服藥后的反應(yīng)，特別注意對(duì)繼發(fā)腹瀉患者的診斷。如在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧?。?duì)[[偽膜性腸炎]]患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床[[癥狀]]采取調(diào)節(jié)水和[[電解質(zhì)平衡]]，補(bǔ)充蛋白，和用對(duì)[[耐藥]]菌有效的抗菌藥物治療。

確診或疑有腎功能損傷的病人（見(jiàn)用法用量）在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀(guān)察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和[[排泄]]減慢，故因減少本品的每日用量。同時(shí)服用強(qiáng)[[利尿劑]]治療的病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)對(duì)腎功能產(chǎn)生有害影響。

患有胃腸道[[疾病]]，尤其是[[腸炎]]病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1．孕婦慎用。 2．哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜服用量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明確本品對(duì)嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎或暫停哺乳。 

【兒童用藥】尚無(wú)6個(gè)月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類(lèi)藥物在[[新生兒]]體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。 

【老年患者用藥】在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人增高35％～60％。老年患者宜在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。 

藥物相互作用 1．[[呋塞米]]、[[依他尼酸]]、[[布美他尼]]等強(qiáng)[[利尿藥]]，[[卡氮芥]]、[[鏈佐星]]等[[抗腫瘤藥]]及[[氨基糖苷類(lèi)抗生素]]等腎[[毒性]]藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2．[[克拉維酸]]可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的[[抗菌]]活性。 3．本品與[[丙磺舒]]合用可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值（AUC值）增加一倍。 

藥物過(guò)量本品主要經(jīng)腎臟清除，對(duì)嚴(yán)重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于清除本品。 

【規(guī)格】 31.5g：1.5g 商品名“旋復(fù)捷”片劑：250mg/片，500mg/片。用量：成人每日-1g,分-2次口服。

[[分類(lèi):藥理學(xué)]][[分類(lèi):抗微生物藥]][[分類(lèi):主要用于革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌感染的抗菌素]][[分類(lèi):頭孢類(lèi)抗生素]]
==參看==
*[[頭孢丙烯顆粒]]
*[[頭孢丙烯膠囊]]
*[[頭孢丙烯咀嚼片]]
*[[頭孢丙烯片]]
*[[頭孢丙烯干混懸劑]]
*[[頭孢丙烯分散片]]
{{導(dǎo)航板-細(xì)胞壁破壞性抗生素}}